頭孢替唑數(shù)以第一代頭孢菌素，臨床應(yīng)用的是頭孢替唑鈉。
說明書資料：
【通用名稱】
注射用頭孢替唑鈉
【商標名稱】
益替欣
【英文名稱】
Ceftezole Sodium for Injection
【成份】
本品為頭孢替唑鈉的無菌粉末。
化學(xué)名稱：(6R,7R)-3-[[(1,3,4-噻二唑-2-基）硫]甲基】-7-[(1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
分子式：C13H11N8NaO4S
分子量：462.47
主要成份相關(guān)鏈接： 頭孢替唑鈉
【性狀】
本品為白色至淡黃色粉末或結(jié)晶性粉末，無臭，有引濕性。
【適應(yīng)癥】
呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腹膜炎。
【規(guī)格】
按C13H11NaO4S3計算 0.5g
【用法用量】
成人一次0.5g～2g ( 1～4支 )，一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重癥感染，劑量可按醫(yī)囑適當增加。
注射液的配制：
1、靜脈注射：溶于滅菌性注射用水、0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液，緩慢注射。
2、靜脈點滴：溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液。
3、肌內(nèi)注射：溶于0.5%鹽酸利多卡因注射液。
注射液溶解時如因溫度原因出現(xiàn)混濁，可加溫使其澄清后使用。溶解后立即使用，如需保存，為防止發(fā)生沉淀，應(yīng)在陰涼處(15℃以下)保存，但必須在72小時內(nèi)使用。
【不良反應(yīng)】
1、休克：極少有休克發(fā)生，需進行嚴密觀察。當有任何與本品使用有關(guān)的癥狀，如：不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)立即停止用藥，并予必要處理。
2、少數(shù)有過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等，出現(xiàn)時停藥即消失。
3、罕見嚴重腎功能異常，偶見血肌酐升高，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥，進行必要處理。
4、罕見粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少等，當發(fā)現(xiàn)有上述異常時，應(yīng)停止用藥。
5、罕見GOT、GPT、堿性磷酸酶增加，有上述異常時，應(yīng)立即停止用藥。
6、偶見胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉等，罕見偽膜性腸炎，當有腹痛、腹瀉出現(xiàn)時，應(yīng)立即停藥。
7、菌群失調(diào)：罕見發(fā)生念珠菌癥。
8、維生素缺乏癥：罕見發(fā)生維生素K缺乏癥和B組維生素缺乏癥。
9、罕見間質(zhì)性肺炎、毒理性發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多，當出現(xiàn)上述癥狀時，應(yīng)停止用藥，并給予相應(yīng)的治療。
10、其它：罕見頭痛、全身不適感、發(fā)熱、淺表性舌炎。
【禁忌】
1、對本品或其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
2、對利多卡因或�；桨奉惥植柯樽韯┯羞^敏史者禁用本品肌注。
【注意事項】
1．有下列情況的患者要慎用本品：
(1)對青霉素類有過敏史者。
(2)本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者。
(3)本制劑可持續(xù)在血中保持高的濃度，故嚴重腎功能障礙患者應(yīng)視腎功損害的程度，相應(yīng)調(diào)整劑量及用藥時間。
(4)對不能很好進食或需接受靜脈營養(yǎng)的患者、年老患者、體弱者(因為有出現(xiàn)維生素K缺乏癥的可能)要進行嚴密的臨床觀察。
2．為防止耐藥菌的產(chǎn)生，用藥前應(yīng)進行細菌的敏感性試驗，在能達到治療效果的前提下，治療時間應(yīng)盡量短。
3．為預(yù)防休克過敏反應(yīng)的發(fā)生，用藥前要詳細詢問病人過敏史并建議進行皮膚過敏試驗。對頭孢類過敏者禁用本品，對青霉素類過敏者應(yīng)慎用本品。
4．病人用藥后應(yīng)保持安靜及接受觀察，應(yīng)做好搶救休克的各種準備。
5．靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管注射部位疼痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。
6．肌內(nèi)注射時可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié)，故不可在同一部位反復(fù)注射。
7．肌內(nèi)注射時使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點滴。
8．對診斷的干擾
(1)應(yīng)注意，在檢測尿糖時，除試紙法外，用Benedict試劑、Fehling試劑及Clinitest試劑檢驗?zāi)蛱菚r，曾出現(xiàn)過假陽性現(xiàn)象。
(2)有可能出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
關(guān)于妊娠中用藥的安全性尚未確定。對于孕婦或有妊娠可能性的婦女，要權(quán)衡利弊，只有在利大于弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
小兒按每公斤體重一次10～40mg，一日2次靜脈給藥或肌注(注射液的調(diào)配見【用法用量】)。
【老年用藥】
尚不明確
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理毒理】
頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。
頭孢替唑鈉對下列細菌有抗菌活性：
1、需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
2、需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。
【藥代動力學(xué)】
本品在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎臟高，依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎癥時分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布，與頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩相比，頭孢替唑為高，用藥后5小時，在滲出液中仍還有相當量的頭孢替唑，明顯比血中濃度維持時間長。
本品健康成年人肌注0.5g，15-30分鐘時血清濃度達峰值，血藥峰濃度為24.9μg/ml，維持至4小時約2.6μg/ml，半衰期為56分鐘，24小時尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g(加 500ml生理鹽水)，1小時滴完。在開始靜滴后15分鐘血藥濃度達峰值(38.75μg/ml)，點滴過程中維持此濃度，點滴結(jié)束后15分鐘血藥濃度降至25μg/ml，30分鐘為6.25μg/ml，半衰期為0.33小時。
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